Antiacidele  sunt substanţe  care  conţin  cationi bazici, capabili  să neutralizeze acidul clorhidric. Ele reduc aciditatea conţinutului gastric  şi cantitatea de acid care ajunge în duoden. Secundar creşterii pH –ului  la valori mai mari de 5 se produce o diminuare a activităţii proteolitice a pepsinei, enzima devenind inactivă la pH 7-8. 

     Eficacitatea antiacidelor  depinde  de capacitatea şi de viteza  acţiunii  neutralizante. Se apreciază  că neutralizarea  acidităţii  gastrice poate  fi obţinută  prin administrarea  unei cantităţi  de anticid  corespunzătoare  la 500-1000 mEq (sau mmol) în 24 ore. Reacţia  rapidă  cu acidul  clorhidric  determină  un efect intens,  dar trecător; efectul este  mai durabil , în cazul  reacţiei  lente. Un factor  important  este  timpul  de golire  a stomacului, care limitează  efectul  la 5-60 minute  în condiţiile  administrării  pe nemâncate. 

        Prezenţa alimentelor  în stomac întârzie golirea, menţinând efectul  antiacid 1-2 ore. De aceea  se recomandă  împărţirea  cantităţii  de antiacid  necesare pentru  24 ore în 6-7 doze, care să  asigure continuu o valoare  ridicată, convenabilă a pH-ului. Acest mod  de administrare  permite  reducerea  cu circa 72% a secreţiei  acide diurne şi cu 38% a celei  nocturne. 

        Antiacidele  liniştesc  durerea  ulceroasă , fiind eficace simptomatic. Eficacitatea  reală,  în această  privinţă, este greu  de evidenţiat  din  cauza  amploarei  efectului placebo. 

     Folosite  corect, antiacidele  permit  accelerarea  vindecării  ulcerului duodenal. Studiile au  dovedit procente  de vindecare (observate endoscopic) de 77-81% după  4 săptămâni  de tratament, faţă de 24-45% pentru  bolnavii  care au primit placebo. Eficacitatea  în  alte afecţiuni  acido-peptice-ulcer gastric, esofagită de reflux – este  mai puţin  documentată. 

        În condiţiile  tratamentului  cu antiacide, cantitatea  de  acid  care trebuie  neutralizat  este crescută, datorită  abolirii  procesului  de inhibare  a secreţiei  acide  prin  însăşi  aciditatea acesteia. 

        Mărirea pH-ului  la nivelul  antrului, declanşează  reflex  eliberarea  de gastrină, hormon  care stimulează  secreţia  de  acid  clorhidric  şi motilitatea  gastrică . Creşterea  volumului  şi acidităţii  sucului  gastric sub influenţa antiacidelor este evidentă  îndeosebi  la bolnavii  cu ulcer  duodenal. Pentru unele  antiacide  se produce  şi un rebound  al  acidităţii , hipersecreţia  continuând  şi când pH-ul  gastric  revine  la valorile  joase,  fiziologice. Acest  efect  se datorează  fie acţiunii  de stimulare  a secreţiei  de  gastrină  şi a mecanismelor  vagale,  de către  unele  săruri  rezultate  din interacţiunea  antiacidelor  cu acidul  gastric (mai ales clorura  de calcliu), fie  alcalinizării  conţinutului  jejunului  proximal. 

        Antiacidele  nesistemice  intră  în reacţie  cu acidul  clorhidric în stomac, cationul  rezultat  formând  în intestin  săruri insolubile, care nu  se absorb. Consecutiv, echilibrul acido-bazic sistemic  nu este modificat. 

     Antiacidele  sistemice  determină  absorbţia  intestinală  de bicarbonat  de sodiu, putând  fi cauză de alcaloză  metabolică, atunci când  sunt  administrate  în doze mari. 

     Toate antiacidele , dar îndeosebi  cele sistemice, alcalinizează urina. Compuşii  de aluminiu  sunt  antiacide nesistemice, compuşii  de calciu  şi magneziu  sunt antiacide  predominant nesistemice, iar bicarbonatul  de sodiu este un antiacid sistemic.

     Alcaloza metabolică , provocată  de unele  antiacide  este de obicei  nerelevantă  clinic. Ea poate  avea încă  consecinţe  patologice atunci  când  funcţia  renală  este  insuficientă. Alcaloza  cronică , în condiţiile  ingestiei  de cantităţi  mari  de calciu (carbonat de calciu, produse lactate)  şi  fosfaţi , poate provoca  un sindrom  caracteristic, „sindrom calciu – alcalii” caracterizat  prin: hipercalcemie, alcaloză şi creşterea  creatininei  serice. Alcalinizarea  urinei  poate favoriza  dezvoltarea  litiazei. 

        Antiacidele  se administrează  obişnuit  asociate  între ele,  sub formă  de comprimate (orale sau pentru  supt) pulberi  sau suspensii. Disponibilitatea  pentru  acţiune  este mai mare  pentru formele  lichide. 

     Majoritatea preparatelor  conţin  hidroxid  de aluminiu (antiacid  nesistemic), oxid  sau hidroxid  de magneziu  şi carbonat  de calciu (antiacide predominant  nesistemice). 

      Ajustarea  dozelor  se face  astfel încât  motilitatea  intestinală  să nu fie tulburată , cunoscând  efectul laxativ   al compuşilor  de magneziu şi efectul  constipant  al compuşilor  de aluminiu, în mai mică  măsură  a carbonatului  de calciu. În plus, diferitele  preparate  antiacide  pot  conţine  substanţe  cu alte  efecte  avantajoase în diferite  situaţii  clinice: săruri  de bismut, care  exercită  o acţiune  protectoare  faţă de mucoasă; beladonă  sau alte  anticolinergice, care  inhibă  activitatea  secretorie  acidă  a celulelor  parietale  şi întârzie  golirea  stomacului, prelungind  efectul  antiacid; acid  alginic, care realizează  o spumă  ce menţine  antiacidele  în partea  superioară  a conţinutului  gastric  şi le poartă  către esofag , fiind  avantajos în esofagită de reflux; dimeticonă (simeticonă), un derivat  siliconic, care  scade  tensiunea  superficială  şi are proprietăţi  antispumante  cu consecinţe  antiflatulante. 

        Administrarea  antiacidelor  se face ţinând  seama  de influenţa  alimentelor asupra  secreţiei  şi motilităţii  gastrice. O  schemă  raţională  de tratament  recomandă  o primă  doză  la o oră  după ingestia  alimentelor, când  efectul  de tamponare  al acestora diminuează  şi secreţia  de acid  creşte, şi ca o  a doua  doză  după alte 2 ore , urmând  ca după  o oră să se reia un nou ciclu masă-antiacide.  O ultimă doză  se administrează  seara  la culcare. 

        În folosirea  antiacidelor trebuie  avute  în vedere  interacţiunile  cu alte medicamente , unele  comune  pentru toate  antiacidele, altele  particulare  fiecărui  compus. Alcalinizarea  sucului gastric  favorizează  dizolvarea  acidului  acetilsalicilic  şi a altor  medicamente  slab  acide , administrate  în comprimate , crescându-le  disponibilitatea  pentru absorbţie. Invers, dizolvarea  tretraciclinelor este îngreunată. 

        Preparatele  de fier  formează  în mediu  alcalin  polimeri  de oxizi  de fier , greu  absorbabili. Prin  alcalinizarea  urinei  este întârziată eliminarea  medicamentelor  alcaline  de felul  amfetaminei şi chinidinei. 

      Antiacidele  sunt larg  folosite  în tratamentul  ulcerului. Ele  nu se administrează  obişnuit  ca medicaţie  unică,  deoarece   dozele mari  necesare pentru eficacitate, sunt  neplăcute şi greu  de luat. Se pot  asocia,  cu folos, unui medicament antisecretor,  mai ales  în prima  săptămână  de tratament  al  ulcerului  activ,  realizând  chiar  în doze  relativ mici,  liniştirea  durerii şi uşurarea simptomatică. 

        Tratamentul  de lungă  durată  nu este avantajos, fiind  incomod  şi provocând  frecvent  efecte nedorite. 

        Hidroxidul  de aluminiu -  este un antiacid  nesistemic  cu acţiune  slabă  şi lentă;  un gram  de gel  uscat  de hidroxid  de aluminiu (echivalent  cu circa  500 mg oxid  de aluminiu) poate  neutraliza 7,5 mEq  de acid  în 60 minute. Puterea  neutralizantă  variază  cu  preparatul  şi scade  pe măsura învechirii  sale  sau la  căldură (datorită  deshidratării). Formele  lichide (suspensii) permit  o reacţie  mai rapidă  cu acidul. Proteinele  alimentare  micşorează  puterea  de neutralizare. 

        O altă  proprietate  constă  în capacitatea   hidroxidului  de  aluminiu  de a lega  acizii biliari. Aceasta poate  contribui  la beneficiul terapeutic  în ulcerul  gastric, gastrită şi esofagită, cunoscută  fiind  agresivitatea  acizilor biliari,  conţinuţi  în bila  refluată, faţă  de mucoasa gastrică. 

        Aluminiul  trivalent  inhibă  motilitatea  gastro-intestinală, întârziind  golirea  stomacului  şi provocând  constipaţie. 

       Ionii  de aluminiu  reacţionează  cu proteinele  şi au acţiune  astringentă , care poate  contribui la efectul  constipant. La nivelul  stomacului  acţiunea  astringentă  poate fi  cauză de iritaţie, manifestată  rareori  prin greaţă  şi  vomă.